【摘 要】
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阿司匹林是第一个合成药物,主要作为一种非甾体抗炎药而广泛使用.因具有多种生物活性,如抗血栓、抗炎、抗肿瘤等,不少文献报道了其衍生物的合成及相关活性评估.本文对近20年
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阿司匹林是第一个合成药物,主要作为一种非甾体抗炎药而广泛使用.因具有多种生物活性,如抗血栓、抗炎、抗肿瘤等,不少文献报道了其衍生物的合成及相关活性评估.本文对近20年以来阿司匹林的结构修饰与其活性研究进行综述,阐述了353种阿司匹林衍生物的合成方法及部分衍生物的药理活性. ASP现有衍生方法分为骨架衍生、前药衍生、孪药衍生及金属配位衍生四个类别,依据修饰位点的不同,骨架衍生进一步分为C1-COOH位修饰、C1-COOH位与C2-OAc位同时修饰、C2-OAc位修饰及苯环修饰.NO-ASP是制备抗血栓衍生物的主要方法,金属配位修饰则是抗癌衍生物的主要合成方案,目前仍无法完全避免阿司匹林的副作用.本文为阿司匹林衍生物的进一步开发提供参考.
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