4-氨基烟酸的合成研究

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4-氨基烟酸是合成心脑血管疾病治疗药物的关键中间体。今提出一条全新的4-氨基烟酸四步合成法,以起始原料异喹啉计算,总收率达30%。异喹啉氧化生成3,4-吡啶二甲酸,在乙酸酐作用下分子内脱水得3,4-吡啶二甲酸酐,酸酐氨解后经Hofmann重排反应引入C(4)氨基,完成目标分子4-氨基烟酸的合成;通过异喹啉氧化反应的对比实验,发现氧化剂硝酸-硫酸的性能明显优于高锰酸钾,反应收率提高到61%;优化了酸酐氨解和Hofmann重排的反应条件。该合成法起始原料价廉易得、操作安全、分离纯化简单,无需柱层析操作,最终产
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