论文部分内容阅读
目的研究新型内皮素受体拮抗剂CPU0214与正常大鼠心肌内皮素(ET)受体结合特点,对血管收缩的拮抗作用及对高血压大鼠血压的降低作用.方法采用放射配体竞争抑制结合法和ET-1引起的胸主动脉环收缩法分别研究CPU0214与正常大鼠心肌ET受体结合的特性和对血管收缩功能的拮抗作用;采用放射配体结合法观察注射醋酸脱氧皮质酮(DOCA)和饮用盐水造成的高血压模型大鼠的心肌ET受体的改变及其股动脉平均动脉压的变化,研究CPU0214的降压作用.结果 CPU0214在正常心肌膜上竞争性结合125I-ET1,其IC50