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健康受试者22人分别单次口服奥拉西坦200~2000mg不同剂量后,均未出现明显的不良反应,说明人体对奥拉西坦能较好地耐受。10名健康受试者单次口服奥拉西坦2000mg胶囊剂,其中4名符合一室模型:平均Cmax为48.34±18.35mg/L、Tp为0.98±0.55h、Ka为6.70±6.14h-1、T1/2Ke为3.34±1.59h、AUC为275.76±120.31mg·h·L-1、V/F(c)为36.18±28.73L、Cl(s)为6.78±5.50L/h;6名符合二房室模型:平均Cmax为54.96±34.73mg/L、Tp为0.89±0.21h、Ka为2.16±0.41h-1、T1/2Ke为4.74±1.41h、AUC为197.57±72.00mg·h·L-1、V/F(c)为27.45±21.16L、Cl(s)为11.65±5.40L/h。正常中青年和老年受试者单次口服奥拉西坦胶囊剂2000mg后,尿药消除速率常数K分别为:0.1295±0.0390和0.1098±0.0306h-1;T1/2分别为5.88±1.99和6.76±1.98h,两组受试者尿药排泄动力学规律无差异。