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目的:对甲氧雌二醇的抗癌作用机理及其应用进行综述.方法:查阅大量文献资料,分类总结.结果:甲氧雌二醇具有抗血管生成、抑制实体瘤生长并促进其凋亡等作用,对多发性骨髓瘤、肉瘤等多种肿瘤均有抗肿瘤活性.结论:甲氧雌二醇是小分子的血管生成抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤作用,是有发展潜力的抗肿瘤药物.