【摘 要】
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目的研究维胺酯及其体内代谢物M1、M2在体外对Hela细胞增殖及维甲酸类受体转录激活的影响。方法采用二甲氧唑黄比色法检测不同浓度的全反式维甲酸(RA)、维胺酯、M1和M2作用96
【机 构】
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南京医科大学第一附属医院; 《江苏医药》编辑部; 中国医学科学院皮肤病研究所药物研究室; 《南京医科大学学报》编辑部;
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目的研究维胺酯及其体内代谢物M1、M2在体外对Hela细胞增殖及维甲酸类受体转录激活的影响。方法采用二甲氧唑黄比色法检测不同浓度的全反式维甲酸(RA)、维胺酯、M1和M2作用96h后对Hela细胞增殖的影响。用脂质体转染法分别将维甲酸受体α(RARα)质粒、RARβ质粒、RARγ质粒、维甲酸X受体α(RXRα)质粒及相应氯霉素乙酰转移酶(CAT)报道质粒共转染到Hela细胞中,分别用1μmol/L的上述4种化合物作用Hela细胞24h后,ELISA法检测各组CAT的表达。结果与对照组相比,100μmol/L的RA、维胺酯和50μmol/L的M1、M2对HeLa细胞的抑制率升高(P<0.05或P<0.01),抗增殖能力大小的顺序为M2>M1>维胺酯>RA。与对照组相比,RA、维胺酯能增加转染RARα、RARβ、RARγ质粒组CAT的表达(P<0.05或P<0.01),而不增加转染RXRα质粒组CAT的表达(P>0.05);M1、M2均不增加转染4种受体质粒组CAT的表达。结论 M1、M2体外抗Hela细胞增殖的能力较维胺酯更强;其机制可能涉及非经典受体途径。
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