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【摘要】喹诺酮类药物在临床中受到了广泛的使用,随着医学的发展,喹诺酮类药物的种类也逐渐增多。从第一代吡咯酸等药物气,已经发展到当前的第三代氧氟沙星等药物。为了提高喹诺酮类药物在临床中的使用效率,本文针对喹诺酮类药物的作用机制与不良反应发生情况进行分析,为临床用药提供可靠的参考以及。
【关键词】喹诺酮类药物;作用机制、不良反应
喹诺酮类药物是临床中较为常用的临床用药,属于一种人工合成的抗菌药物,其代表药物包括莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星以及氧氟沙星等。这类药物其抗菌机制在于能够有效的对细菌拓扑与异构酶与其他抗菌药物较差耐药的概率较低。但随着该药在临床应用中发现,部分患者会导致肝脏、肾脏与自己中枢神经系统等脏器出现一定的毒副反应,甚至还会与其他药物发生相互作用,从而对临床疗效造成严重影响。为了提高对喹诺酮类药物的治疗效果,本次研究针对喹诺酮类药物的作用机制及不良反应进行分析,现报道如下。
1 喹诺酮类药物
自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继开发出了3代相关药品,由于第一代与第二代喹诺酮类药物其抗菌谱与抗菌活性都远不及第三代,因此在当前临床中,主要采用第三代喹诺酮药物对患者进行治疗。
第三代喹诺酮药物含有氟,应叫氟喹诺酮类药,其特点为①可口服,吸收效果好,生物利用率高,血液浓度高,体内分布广等特点;②抗菌谱广,作用迅速,特别是针对对革兰氏阴性、阳性,特别是厌氧菌、抗酸杆菌,绿脓杆菌作用较强,同时对肺炎链球菌,军团兵、支原体、衣原体具有较强的作用。③第三代喹诺酮类药物属于杀菌剂,且不会受到致病菌影响,其不良反应较低,其发生率较低;④致病菌不易产生耐药性,且与其他抗生素不会产生反应以及交叉耐药性,对胃肠道给药具有更佳的疗效;⑤适应集体药动学,半衰期常,药效持久。
2 作用机理
第三代喹诺酮药物与其他药物作用点不同,该药物主要以细胞脱氧核糖酸为标靶,对细菌细胞内的脱氧核算糖核酸旋转酶进行有效的抑制,并通过DNA旋转酶的结合,对其结构进行破坏,使其形成超螺旋酸梅,继而组织其DNA的复制,致使细菌死亡。
3 临床应用
由于第一代与第二代喹诺酮类抗菌药物其抗菌谱、抗菌活性远不及第三代,因此当前临床中主要采用第三代药物对患者进行治疗。
3.1 诺氟沙星
临床中对诺氟沙星的使用主要针对于与尿路感染患者进行治疗,对前列腺炎患者需要持续治疗4~6周,且短时间治疗效果不佳;此外,诺氟沙星对胃肠道感染。性传播疾病均有较好的临床疗效。
3.2 培氧沙星
临床中主要针对上呼吸道感染;皮肤软组织感染、鸟率感染以及骨科感染等患者进行治疗。
3.3 氧氟沙星
临床中该药物主要针对上呼吸道感染;对皮肤及组织感染具有加好的疗效。相关研究指出,对性传播疾病具有96%~100%的治疗效果。对于沙眼衣原体的治疗,行单剂量治疗疗效较差,需每日3~4次治疗,连用5~7天;对细菌性前列腺炎患者具有较好的疗效,但对骨感染、胃肠道感染患者效果较差。
3.4 依诺沙星
该药物源自1981年日本生产,其抗菌效果于氟哌酸相比较强,但作用较为单一,大多被用于泌尿系统感染及性病性尿路感染。
3.5 环丙沙星
在临床中该药具有较广的运用范围,多用于流感杆菌、肺炎链球菌导致的感染、尿路感染、呼吸道感染、沙门氏菌与痢疾杆菌导致的腹泻、绿脓杆菌、对心内膜炎、脑膜炎具有较好的作用,且疗效高于大霉素,是对患者临床治疗的首选治疗药物。该药物对绿脓杆菌所导致的脓毒败血症具有较强疗效,其临床有效率高达80%~85%。对于慢性肾炎患者疗效较差,每日2次,每次100mg的剂量对患者疗效较低,需增加至500mg,且连续用药一周才有效。
4 不良反应
不良反应是临床用药中的常见现象,对喹诺酮类药物的临床研究指出,其不良反应发生率约为5%,主要表现为一下类型:
(1)消化道反应:发病率约为2%~20%,常见表现为恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹瀉等。
(2)神经系统反应:发生率约为1%~2%,常见表现为头晕、头疼、失眠,少见反应为焦躁不安、谵语、精神病以及视力障碍等。
(3)光反应:光毒性是喹诺酮类药物中最为严重但较为罕见的皮肤病,通常发生于用腰间皮肤暴露与紫外线下后数小时内出现的光感性皮炎,其以洛美沙星所导致的患者最为常见。
(4)心脏毒性:多发于司柏沙星、莫西沙星、氟罗沙星等药物所导致,可致使Q——T间期延长,继而可导致患者心率失常等风险。
(5)严重特发性反应:氟罗沙星可导致严重毒性反应的发生,其中最为严重的为溶血尿毒症,此外,还可导致肝代谢市场,因此肝衰竭患者应当慎用或禁用。
5 小结
喹诺酮类药物种类较多,且临床应用范围较广。由于不同药物所发挥的作用机制区别较大,因此会导致较多的不良反应发生,这就要求在对患者临床治疗中对药物的作用机制与注意事项进行明确,并根据患者病情与相关指标对药物进行选择,减少不良反应的发生,确保对患者治疗安全性。
【参考文献】
[1]李逃明, 邹乐, 胡林,等. 慢性肾脏病住院患者抗菌药物相关脑病的临床分析[J]. 药物不良反应杂志, 2020, 22(1):20-24.
[2]黄翠丽, 郭代红, 朱曼,等. 军队医院310例喹诺酮类药物严重药品不良反应/事件报告分析[J]. 中国药物应用与监测, 2018,15(1):28-31.
[3]黄黎芳. 抗菌药物不合理使用导致的药物不良反应发生的相关性分析[J]. 实用心脑肺血管病杂志, 2018, 26(1):204-206.
[4]张红艳, 夏云, 赵鹃,等. 成都地区人型支原体对喹诺酮类药物的耐药机制研究[J]. 中华检验医学杂志, 2018, 41(5):385-389.
[5]尹剑辉. 氟喹诺酮类药物的禁忌证不良反应及临床合理用药对策[J]. 中国药物与临床, 2018, 18(3):465-466.
[6]杨梅, 钱素云. 喹诺酮类药物在儿童重症感染中的应用分析[J]. 中华急诊医学杂志, 2018, 27(11):1271-1275.
[7]罗兴献, 刘一, 薛学财,等. 55例喹诺酮类药物致血小板减少症文献分析[J]. 中国临床药学杂志, 2018, 27(3):188-191.
作者姓名:张晨,性别:男民族:汉 籍贯:四川省荣出生年月:1998.02学历:全日制本科职称:药师工作单位:荣县人民医院单位邮编:643100 研究方向:临床药学
【关键词】喹诺酮类药物;作用机制、不良反应
喹诺酮类药物是临床中较为常用的临床用药,属于一种人工合成的抗菌药物,其代表药物包括莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星以及氧氟沙星等。这类药物其抗菌机制在于能够有效的对细菌拓扑与异构酶与其他抗菌药物较差耐药的概率较低。但随着该药在临床应用中发现,部分患者会导致肝脏、肾脏与自己中枢神经系统等脏器出现一定的毒副反应,甚至还会与其他药物发生相互作用,从而对临床疗效造成严重影响。为了提高对喹诺酮类药物的治疗效果,本次研究针对喹诺酮类药物的作用机制及不良反应进行分析,现报道如下。
1 喹诺酮类药物
自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继开发出了3代相关药品,由于第一代与第二代喹诺酮类药物其抗菌谱与抗菌活性都远不及第三代,因此在当前临床中,主要采用第三代喹诺酮药物对患者进行治疗。
第三代喹诺酮药物含有氟,应叫氟喹诺酮类药,其特点为①可口服,吸收效果好,生物利用率高,血液浓度高,体内分布广等特点;②抗菌谱广,作用迅速,特别是针对对革兰氏阴性、阳性,特别是厌氧菌、抗酸杆菌,绿脓杆菌作用较强,同时对肺炎链球菌,军团兵、支原体、衣原体具有较强的作用。③第三代喹诺酮类药物属于杀菌剂,且不会受到致病菌影响,其不良反应较低,其发生率较低;④致病菌不易产生耐药性,且与其他抗生素不会产生反应以及交叉耐药性,对胃肠道给药具有更佳的疗效;⑤适应集体药动学,半衰期常,药效持久。
2 作用机理
第三代喹诺酮药物与其他药物作用点不同,该药物主要以细胞脱氧核糖酸为标靶,对细菌细胞内的脱氧核算糖核酸旋转酶进行有效的抑制,并通过DNA旋转酶的结合,对其结构进行破坏,使其形成超螺旋酸梅,继而组织其DNA的复制,致使细菌死亡。
3 临床应用
由于第一代与第二代喹诺酮类抗菌药物其抗菌谱、抗菌活性远不及第三代,因此当前临床中主要采用第三代药物对患者进行治疗。
3.1 诺氟沙星
临床中对诺氟沙星的使用主要针对于与尿路感染患者进行治疗,对前列腺炎患者需要持续治疗4~6周,且短时间治疗效果不佳;此外,诺氟沙星对胃肠道感染。性传播疾病均有较好的临床疗效。
3.2 培氧沙星
临床中主要针对上呼吸道感染;皮肤软组织感染、鸟率感染以及骨科感染等患者进行治疗。
3.3 氧氟沙星
临床中该药物主要针对上呼吸道感染;对皮肤及组织感染具有加好的疗效。相关研究指出,对性传播疾病具有96%~100%的治疗效果。对于沙眼衣原体的治疗,行单剂量治疗疗效较差,需每日3~4次治疗,连用5~7天;对细菌性前列腺炎患者具有较好的疗效,但对骨感染、胃肠道感染患者效果较差。
3.4 依诺沙星
该药物源自1981年日本生产,其抗菌效果于氟哌酸相比较强,但作用较为单一,大多被用于泌尿系统感染及性病性尿路感染。
3.5 环丙沙星
在临床中该药具有较广的运用范围,多用于流感杆菌、肺炎链球菌导致的感染、尿路感染、呼吸道感染、沙门氏菌与痢疾杆菌导致的腹泻、绿脓杆菌、对心内膜炎、脑膜炎具有较好的作用,且疗效高于大霉素,是对患者临床治疗的首选治疗药物。该药物对绿脓杆菌所导致的脓毒败血症具有较强疗效,其临床有效率高达80%~85%。对于慢性肾炎患者疗效较差,每日2次,每次100mg的剂量对患者疗效较低,需增加至500mg,且连续用药一周才有效。
4 不良反应
不良反应是临床用药中的常见现象,对喹诺酮类药物的临床研究指出,其不良反应发生率约为5%,主要表现为一下类型:
(1)消化道反应:发病率约为2%~20%,常见表现为恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹瀉等。
(2)神经系统反应:发生率约为1%~2%,常见表现为头晕、头疼、失眠,少见反应为焦躁不安、谵语、精神病以及视力障碍等。
(3)光反应:光毒性是喹诺酮类药物中最为严重但较为罕见的皮肤病,通常发生于用腰间皮肤暴露与紫外线下后数小时内出现的光感性皮炎,其以洛美沙星所导致的患者最为常见。
(4)心脏毒性:多发于司柏沙星、莫西沙星、氟罗沙星等药物所导致,可致使Q——T间期延长,继而可导致患者心率失常等风险。
(5)严重特发性反应:氟罗沙星可导致严重毒性反应的发生,其中最为严重的为溶血尿毒症,此外,还可导致肝代谢市场,因此肝衰竭患者应当慎用或禁用。
5 小结
喹诺酮类药物种类较多,且临床应用范围较广。由于不同药物所发挥的作用机制区别较大,因此会导致较多的不良反应发生,这就要求在对患者临床治疗中对药物的作用机制与注意事项进行明确,并根据患者病情与相关指标对药物进行选择,减少不良反应的发生,确保对患者治疗安全性。
【参考文献】
[1]李逃明, 邹乐, 胡林,等. 慢性肾脏病住院患者抗菌药物相关脑病的临床分析[J]. 药物不良反应杂志, 2020, 22(1):20-24.
[2]黄翠丽, 郭代红, 朱曼,等. 军队医院310例喹诺酮类药物严重药品不良反应/事件报告分析[J]. 中国药物应用与监测, 2018,15(1):28-31.
[3]黄黎芳. 抗菌药物不合理使用导致的药物不良反应发生的相关性分析[J]. 实用心脑肺血管病杂志, 2018, 26(1):204-206.
[4]张红艳, 夏云, 赵鹃,等. 成都地区人型支原体对喹诺酮类药物的耐药机制研究[J]. 中华检验医学杂志, 2018, 41(5):385-389.
[5]尹剑辉. 氟喹诺酮类药物的禁忌证不良反应及临床合理用药对策[J]. 中国药物与临床, 2018, 18(3):465-466.
[6]杨梅, 钱素云. 喹诺酮类药物在儿童重症感染中的应用分析[J]. 中华急诊医学杂志, 2018, 27(11):1271-1275.
[7]罗兴献, 刘一, 薛学财,等. 55例喹诺酮类药物致血小板减少症文献分析[J]. 中国临床药学杂志, 2018, 27(3):188-191.
作者姓名:张晨,性别:男民族:汉 籍贯:四川省荣出生年月:1998.02学历:全日制本科职称:药师工作单位:荣县人民医院单位邮编:643100 研究方向:临床药学