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近年来，丹参及其活性成分在抗中枢神经系统急、慢性病变方面取得了较为显著的进展。丹参可通过多靶点调节机制，发挥抗神经炎症、抑制细胞凋亡、抗氧化应激、改善微循环、促神经再生等多种作用，其中抗氧化应激、 "疏通"滞留代谢产物可能是其发挥神经保护效应的重要机制。笔者现基于中枢神经系统疾病的核心病理变化，论述丹参及其活性成分的神经保护效应及可能的效应机制，并梳理丹参毒理研究评价其药物安全性，以期为中枢神经系统疾病治疗中中医药临床转化提供一定参考。