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目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性.方法 将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸(Ⅳ)和酰脲衍生物(Ⅴ),评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果 合成了10个新化合物(Ⅳ1~Ⅳ5和Ⅴ1~Ⅴ5),其结构经IR、1H-NMR和MS确证.小鼠试验表明:Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05);大鼠试验显示:Ⅴ3和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05),Ⅳ4、Ⅴ3和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸