目的:研究中国健康志愿者单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特和连续静脉推注+静脉滴注依非巴特后的药动学行为,并评价依非巴特注射液体内药动学行为和安全性。方法:12名健康志愿者,采用剂量递增的顺序单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1的依非巴特;完成依非巴特单剂量静脉推注药动学试验后,经过1个清洗期,12名受试者随即接受剂量静脉推注依非巴特180μg·kg-1,继而以2.0μg·kg-1·min-1剂量静脉滴注18 h。测定给药后12 h内的血药浓度,用DAS2.0.1软件计算药动学参数。结果:单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特注射液后,依非巴特的消除半衰期大约为2.20 h,血浆药物浓度（Cmax）随剂量增加呈线性增加（446.4±86.1）^{1 183.2±320.5}ng·ml-1。另外,曲线下面积（AUC）在90²70μg·kg-1剂量范围内也呈线性增加,AUC0-t:（502.8±113.5）^{1 306.1±278.1}ng·h·ml-1,AUC0-∞:（526.6±110.2）^{1 328.5±277.6}ng·h·ml-1。连续给依非巴特注射液后,依非巴特的tmax为（0.014±0.032）h,t1/2为（2.47±0.64）h,Cmax为（595.7±186.7）ng·ml-1,AUC0-t为（1254.8±514.0）ng·h·ml-1,AUC0-∞为（1 300.9±514.9）ng·h·ml-1。结论:静脉推注依非巴特注射液在90²70μg·kg-1剂量范围内呈线性药动学,Cmax、AUC的升高与剂量成正比。单次静脉推注依非巴特各剂量组间药动学参数均无显著性差异（P>0.05）;单次静脉推注依非巴特各剂量组与静脉推注+静脉滴注依非巴特组比较,除t1/2外,其他药动学参数存在显著性差异（P<0.01）。90μg·kg-1剂量组的Cmax、CL和AUC0-t,270μg·kg-1剂量组的CL和AUC0-t,静脉推注+静脉滴注剂量组的CL、Vd和AUC0-t,性别间均有显著性差异（P<0.05或P<0.01）。