【摘 要】
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pazopanib是葛兰素史克公司研制的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药，选择性抑制VEG。FR-1，2，3，PDGFR-α，PDGFR-β，c—Kit。目前，pazopanib已进入Ⅲ期临床研究。
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pazopanib是葛兰素史克公司研制的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药，选择性抑制VEG。FR-1，2，3，PDGFR-α，PDGFR-β，c—Kit。目前，pazopanib已进入Ⅲ期临床研究。但是目前合成pazopanib以3-甲基-64肯基-1H-吲唑（化合物4）为原料合成，不易购买且成本较高，中间处理过程也比较复杂，通过比较与优化。为其中间体设计了-条方便高效的合成路线。2-乙基苯胺经混酸硝化，亚硝酸叔丁酯成环生成3-甲基-6-硝基-1H-吲唑，再经硫酸二甲酯甲基化制得2，3-
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