阿米洛利对α2C肾上腺素受体别构调节作用的研究

来源 :四川生理科学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：littlebone

【摘要】

：

目的:探索阿米洛利类化合物与α2C-AR的作用位点及别构调节作用。方法:采用分子对接方法,预测阿米洛利类化合物与α2C-AR的潜在结合位点;采用受体表达实验检测α2C-AR的活性

【作者】

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张萧萧刘若凡刘丽艳黄宁陈军利

【机构】

：

四川大学华西基础医学与法医学院病理生理学教研室

【出处】

：

四川生理科学杂志

【发表日期】

：

2020年4期

【关键词】

：

别构调节 α2肾上腺素受体阿米洛利 BENZAMIL allosteric modulationalpha2-adrenergic receptorAmilo

【基金项目】

：

国家自然科学基金青年基金(81803648),四川大学创新火花项目(2018SCUH0039)

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目的:探索阿米洛利类化合物与α2C-AR的作用位点及别构调节作用。方法:采用分子对接方法,预测阿米洛利类化合物与α2C-AR的潜在结合位点;采用受体表达实验检测α2C-AR的活性及表达量;通过配体受体解离动力学实验检测阿米洛利类化合物对3H-RX821002解离速度的影响。结果:阿米洛利的作用位点包括Glu377和Phe380;Benzamil的作用位点包括Asn160和Thr241。阿米洛利和Benzamil对3H-RX821002的解离速度均没有影响。结论:阿米洛利和Benzamil对α2C-AR不具

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