【摘 要】
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目的研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,沈阳药科大学中药学院,
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目的研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物对人癌细胞的体外抗增殖活性。结果从海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为3β,15β-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-7-酮(1)、gymnasterone C(2)、malformin A1(3)、malformin A2(4)、5α,8α-过氧-(22E,22R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(5)、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(6)、麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇(7)、3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(8)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(9)、环(丙氨酸-脯氨酸)(10)和3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(11)。化合物24对人肺腺癌细胞(A549)的IC50值分别为54.50、15.25、36.30μmol·L-1;对白血病细胞(HL-60)的IC50值分别为23.83、22.95、21.20μmol·L-1;对人胃癌细胞(MGC-803)的IC50值分别为5.28、17.48、11.38μmol·L-1。结论化合物1、2为首次从曲霉属中分离得到,化合物911为首次从黑曲霉中分离得到。化合物24对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性。
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