抗生素是继心血管疾病治疗药物之后的第二大类处方药。随着这类药物的广泛使用,甚至不合理用药,细菌耐药性逐年增加,已成为临床医师必须面对的棘手问题。近十年来,包括利奈唑胺(第一个用于临床的噁唑烷酮类药物)、新氟喹诺酮(加替沙星、莫西沙星和吉米沙星)、头孢妥仑、厄他培南和泰利霉素等在内的对社区获得性肺炎具有潜在治疗作用的新抗菌药物相继上市。目前处于临床试验阶段的新品种包括喹诺酮类、酮内酯类、广谱头孢菌素类、糖肽类、法罗培南和克拉普林等,它们有望在不久的将来被批准用于临床对付各种感染。这些新近上市的以及处于不同研发阶段的新药大多为已知抗生素的类似物,其在作用机制、抗菌谱、抗菌活性以及药动学等方面难有重大突破,而高风险和长周期等决定了新药开发将愈加困难。因此,优化抗生素的治疗策略以延长其临床使用寿命是应对目前临床窘境的另一重要途径。