【摘 要】
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合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺（C-1）和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺（C-2）,并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活
【基金项目】
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国家自然科学基金(31571896)
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合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺（C-1）和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺（C-2）,并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活效果,其对于酪氨酸酶活性的半激活质量浓度(EC50)分别为0.06和0.12 mmol/L,且2种化合物的激活类型均为混合型激活.通过紫外-可见光谱法验证了C-1和C-2对酪氨酸酶的激活作用.通过荧光猝灭和分子模拟进一步分析了2种化合物与酪氨酸酶之间的相互作用,结果表明两者对酪氨酸酶的影响可能是基于化合物的碳链长度.2种化合物对人体正常肝细胞LO2无毒性,并能够增强人体黑色素瘤细胞M14中的酪氨酸酶活力.进而对M14细胞中黑色素合成相关蛋白的研究发现,2种化合物对酪氨酸酶蛋白（TYR）、酪氨酸酶家族相关蛋白（TRP-1和TRP-2）以及α-促黑色素激素（α-MSH）的表达量均起上调作用.综上所述,该化合物有望提供一种有效治疗酪氨酸酶失调的新方法.
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