【摘 要】
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为降低雷公藤内酯醇的毒性,寻找高效低毒的抗炎免疫化合物,对雷公藤内酯醇(trip-tolide,1)的结构进行了修饰,合成了九个雷公藤内酯醇衍生物。初步活性测定显示雷公藤氯内酯(t
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所 北京 100050,北京 100050,北京 100050,北京 100050
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为降低雷公藤内酯醇的毒性,寻找高效低毒的抗炎免疫化合物,对雷公藤内酯醇(trip-tolide,1)的结构进行了修饰,合成了九个雷公藤内酯醇衍生物。初步活性测定显示雷公藤氯内酯(tri-pchlorolide,2)和雷公藤溴内酯醇(tripbromolide,3)的免疫抑制活性与雷公藤内酯醇近似,但毒性有所降低。其他化合物的活性大大低于雷公藤内酯醇。
In order to reduce the toxicity of triptolide, an efficient and low-toxic anti-inflammatory compound was sought. The structure of trip-tolide (1) was modified and nine triptolide derivatives were synthesized. The preliminary activity assay showed that the immunosuppressive activity of tri-pchlorolide (2) and tripbromolide (3) was similar to that of triptolide, but the toxicity was reduced. The activity of other compounds is much lower than triptolide.
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