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基因芯片作为一个高通量筛选工具能同时解析多个基因/基因组的表达。药用植物有效成分的化学结构复杂多样,它们能同时调控多个靶点,因而在药物研发中越来越受到重视。本文综述了基因芯片检测药物对生物体基因表达谱的影响,并讨论了基因芯片在筛选新药物靶标、评价药物活性和毒理中的作用。旨在为基因芯片技术在药用植物有效成分的筛选、药理、毒理机制的研究方面的应用提供科学依据。