降压药中的一枝新秀——缬沙坦

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  年过半百的袁莉老师,去年发现患上了高血压症,医生给她用过几种降压药,效果都不十分理想,身体状况每每不如入意,有时在课堂上头晕得站不住。其间还用过一类降压药,产生的副作用就是嗜睡,对脑神经功能产生抑制作用。为了完成繁重的毕业班教学任务,她下决心要解决这一难题,于是专程去省城某大医院看了专家门诊。专家在听过她的主诉之后,决定让她服用血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利,回家之后便一直服用这种药,原先常会波动的血压平稳了,降压效果非常好。从此工作生活一切如常,有规律地按时间服药,也就相安无事了。
  近两个月来,袁老师出现了一些新的问题,咳嗽日渐严重,尤其是夜间影响睡眠,于是便服用止咳药,仍然是无济于事。后来便声音嘶哑,并且还出现胸闷、胸痛等症状,直接影响到教学工作。万般无奈之下,她想起了那位给她看病的专家,经过电话咨询才知道这可能是卡托普利的一种药物不良反应。专家建议她改服第二代血管紧张素转换酶抑制药缬沙坦。袁老师改药之后,果然奏效了。下面就来说说这是怎么一回事。
  血管紧张素转换酶抑制剂是一类研究进展最快的新型降血压药,目前已经发展成为3种类型。第一类是抑制血管紧张素Ⅰ的药品,如卡托普利(开博通)、西拉普利、依那普利、奎那普利、苯那普利等。已渐为患者所了解,可是此类药在临床应用中,出现了较多的不良反应,如引起人体组织器官发生血管神经性水肿,对胃肠道可能会产生某些刺激症状,恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口干、味觉减退、便秘、皮肤斑丘疹、瘙痒、感觉异常。少数患者出现蛋白尿,尤以肾病患者中常见,还可并发全身感染或白细胞减少。对心力衰竭患者,用药后可能会出现心动过速、胸痛、心悸等症状。用药期间必须密切注意的是会引起咳嗽,对剧咳持续不止者应该及时停药。提醒注意的是,目前使用广泛的卡托普利,由于降压效果较好,一些患者虽然出现频繁咳嗽仍坚持服用,这是不妥当的。对于过敏体质者,甚至会发生颜面或舌根部肿胀、吞咽困难、气管堵塞,应立即送往医院急救,否则会危及生命。
  第二类就是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(拮抗剂),如沙拉新、洛沙坦、缬沙坦等药,患者对其耐受性较好,降压效果稳定,极少引起咳嗽,尤其是缬沙坦,经临床使用验证,极少导致血管神经性水肿,证明其安全性优于第一代的产品。
  
  缬沙坦(Valsartan)
  
  其通过阻滞血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合而产生降压作用。因具有高度的选择性,所以降压效果好,而且不会引起咳嗽。本品服用后,能被胃肠道迅速吸收,2-4小时即能达到血药浓度高峰,药物在体内代谢后,大都以原药的形式随粪便排出,仅有1/5量是经过肝脏代谢,这说明用药的安全性好。
  医药资料报告,一项由736例患者参加的降压效果试验表明,优于其他药物的对照组。另一项168例轻、中度高血压患者,每日分别服用缬沙坦80毫克,或氨氯地平5毫克,经过12周的治疗,结果表明两组用药后降压均有效,前者尤佳,缬沙坦有效率为66.2%;氨氯地平为60.2%。还有一份学术资料表明,高血压伴心衰的患者服用缬沙坦,其死亡率低于服用卡托普利组的患者。需要提醒注意的是,缬沙坦的主要不良反应,多发生在服用剂量较大的患者,为了确保其用药的安全性,故不提倡大剂量给药。总之,第二类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的临床应用前景十分看好。
  第三类产品则是选择性肾素抑制剂,降压疗效更理想,目前仍处于研制的阶段,尚未应用于临床医疗。
  (编辑 祝 健)
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