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以4-乙酰氧基氮杂环丁酮(2)为母核,与手性合成辅助剂溴丙酰基-螺环[2H-1,3-苯并噁嗪-2,1'-环己基]-3(4H)-酮(3)进行取代反应,水解得培南类关键中间体(3S,4S)-4-([R)-1-羰基乙基]-3-([R)-1-(t-丁基二甲基硅烷氧基)乙基]-2-丙内酰胺(1),总收率约为81%~87.6%[以4-乙酰氧基氮杂环丁酮(2)计]。