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多样性合成是化学合成思维上的一个突破 ,是化学生物学、组合化学、新药研究相互交叉、相互渗透的产物。多样性合成运用正向合成分析 ,通过选择合适的构建模块、立体化学控制因素和分支反应路径 ,灵活运用产生结构复杂性的反应和构象分析策略 ,构建结构复杂多样的化合物库。多样性合成与化学遗传学的结合使得系统地利用小分子解决生物学课题成为可能