热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)是热休克蛋白家族中重要的蛋白之一,参与调控,维持细胞内多种蛋白的构象和功能,在调节细胞的生长、分化和凋亡等方面发挥重要的作用。热休克蛋白90抑制剂是一类能与Hsp90调节位点结合,引起Hsp90构象改变干扰其执行分子伴侣的功能,阻碍蛋白质翻译后的加工修饰,使功能蛋白丧失相应的功能甚至诱导底物蛋白降解而发挥药理作用以Hsp90为作用靶点的化合物。近年来的研究表明,很多癌基因蛋白均为Hsp90的客户蛋白,在肿瘤的发生进展方面发挥至关重要的作用,因此,通过抑制Hsp90的功能,间接干扰Hsp90客户蛋白的功能甚至促进癌基因蛋白的降解可以有效的抑制肿瘤的进展。该文主要对Hsp90抑制剂的研究进展做一综述。