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化疗已经成为癌症治疗的一个必要手段。然而,细胞毒性试剂对肿瘤细胞缺少特异性,导致严重的副反应。抗体-药物偶联物(ADCs),也被称为免疫偶联物,属于靶向抗癌药物的一种。抗体-药物偶联物由药物、抗体以及偶联抗体和药物的连接键三部分组成。当抗体和癌细胞表面的抗原特异性结合时,抗体-药物偶联物即可将药物成功靶向体内部位。抗体-药物偶联物的内在化过程和组成部分在设计和应用抗体偶联物到广泛的疾病模型中至关重要。本文概述了抗体-药物偶联物内在化的三个途径,并对它们的结构进行了分析,详细讨论了各个组成部分的类型、相互作用及其对抗体-药物偶联物的靶向性、稳定性和活性的影响。