【摘 要】
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本文根据已报道的非ATP竞争型CHK1抑制剂,设计并合成了分别具有吡咯并嘧啶和嘌呤结构的两类脲类化合物作为新型非ATP竞争型CHK1抑制剂,并进行了初步的生物活性测试。结果显示
【机 构】
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北京大学医学部药学院化学生物学系,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
论文部分内容阅读
本文根据已报道的非ATP竞争型CHK1抑制剂,设计并合成了分别具有吡咯并嘧啶和嘌呤结构的两类脲类化合物作为新型非ATP竞争型CHK1抑制剂,并进行了初步的生物活性测试。结果显示,大部分化合物尤其是嘌呤系列化合物17f不仅对CHK1的抑制活性高于先导化合物,而且展现出一定的抗肿瘤增强作用。
Based on reported non-ATP competitive CHK1 inhibitors, two classes of ureas with pyrrolopyrimidine and purine structures, respectively, were designed and synthesized as novel non-ATP-competitive CHK1 inhibitors and their biological activity was tested. The results showed that most of the compounds, especially purine series compound 17f, not only had higher inhibitory activity on CHK1 than the lead compounds, but also showed certain anti-tumor enhancing effect.
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