目的研究中药瑞香狼毒乙酸乙酯提取物的毒性化学成分。方法瑞香狼毒饮片采用不同极性溶剂梯度提取,经动物急性毒性实验获取其半数致死量,采用HPLC-TOF/MS检测乙酸乙酯提取物灌胃后小鼠血液及组织中的化学成分分布情况,应用MTT法检测体内吸收成分对正常肝细胞系L-02的毒性作用。结果瑞香狼毒毒性成分主要集中于乙酸乙酯部位,对小鼠的LD50为4.656 g·kg-1;其所含的黄酮类成分表枇杷素、瑞香酚、狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素及异狼毒素小鼠灌胃吸收后具有广泛的组织分布,其中肝组织分布浓度相对最高,对肝细胞系L-02的IC50分别为:表枇杷素（107.23±6.43）μmol·L^-1、瑞香酚（63.62±3.18）μmol·L^-1、新狼毒素A（44.17±2.98）μmol·L^-1、狼毒色原酮（38.32±2.87）μmol·L^-1、狼毒素（24.40±1.71）μmol·L^-1、异狼毒素（10.01±0.61）μmol·L^-1,异狼毒素对肝细胞系的生长抑制作用最强。结论黄酮类成分为瑞香狼毒的主要毒性成分,对肝细胞系的增殖毒性顺序为异狼毒素>狼毒素>狼毒色原酮>新狼毒素A>瑞香酚>表枇杷素。