【摘 要】
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目的 制备具有高光热转换效率的核壳结构磷脂包覆装载表阿霉素的聚多巴胺杂合靶向纳米粒(lipid-coated hybrid polydopamine-cysteine cores for the delivery of epirubicin,E/PCF-NPs),并对其进行了表征和光热化疗体外联用作用研究.方法 采用改进的氧化自聚合法制备聚多巴胺杂合内核(dopamine to form hybrid PDA-cysteine cores,PD AC cores),利用甲醇注入法制备得到 E/PCF-NP
【机 构】
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江西中医药大学创新药物与节能降耗制药设备国家重点实验室,江西南昌330006;江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004;和泽医药科技股份有限公司,浙江杭州310000;江西中医
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目的 制备具有高光热转换效率的核壳结构磷脂包覆装载表阿霉素的聚多巴胺杂合靶向纳米粒(lipid-coated hybrid polydopamine-cysteine cores for the delivery of epirubicin,E/PCF-NPs),并对其进行了表征和光热化疗体外联用作用研究.方法 采用改进的氧化自聚合法制备聚多巴胺杂合内核(dopamine to form hybrid PDA-cysteine cores,PD AC cores),利用甲醇注入法制备得到 E/PCF-NPs.绘制光照下温度-时间变化曲线评价纳米粒光热转化性能;采用超滤法与高效液相色谱仪测定包封率及载药量;透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)、原子力显微镜(atomic force microscopy,AFM)、扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)评价纳米粒结构;通过测定Zeta电位、粒径分布、贮存及血浆稳定性、体外释放考察纳米粒理化性质;采用噻唑蓝[3-(4,5-dim-ethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide),MTT]测定纳米粒的细胞毒性.结果 PDA-NPs具有稳定光热转换性能及极低的衰减率.E/PCF-NPs的粒径为(106.7±2.4)nm,Zeta电位为(-46.7±5.28)mV,TEM、SEM、AFM显示纳米粒子呈球形或类球形,粒径分布均匀.表阿霉素包封率为(99.7±0.4)％,载药量为(10.26±0.04)％,且具有良好的贮存及血浆稳定性.体外释放表明E/PCF-NPs中表阿霉素的释放具有pH敏感性,且在近红外光照射下释放加快.细胞毒性证实在光照下可联合化疗药物实现更强细胞毒性.结论 E/PCF-NPs光热转换性能良好,可实现表阿霉素的高效包封及缓释,在体外联合光热治疗后具有高抗肿瘤活性.
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