【摘 要】
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考察加味佛手散胶囊及其组分对大鼠和人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6（大鼠2D2）、CYP2E1及CYP3A4（大鼠3A1/2）亚酶活性的抑制作用。采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,设阴性对照
【机 构】
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西南大学药学院·中医药学院,重庆市中药研究院,
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考察加味佛手散胶囊及其组分对大鼠和人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6（大鼠2D2）、CYP2E1及CYP3A4（大鼠3A1/2）亚酶活性的抑制作用。采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,设阴性对照组、阳性抑制剂对照组、阿魏酸组、川芎嗪组、延胡索乙素组和加味佛手散胶囊组。利用LC-MS/MS法测定代谢产物生成量,计算得到IC50,评价加味佛手散胶囊及其组分对大鼠和人肝微粒体5种CYP450酶的抑制活性。阿魏酸和川芎嗪对大鼠和人肝微粒体5种CYP450的IC50未测出。延胡索乙素抑制大鼠肝微粒体CYP3A1/2和人肝微粒体CYP2D6的IC50分别为7.46和9.24μmol·L-1。加味佛手散胶囊抑制大鼠肝微粒体CYP2D2、CYP2E1、CYP3A1/2的IC50分别为241.3、369.8和293.0 mg·L-1,抑制人肝微粒体CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的IC50分别为123.9、189.9和171.3 mg·L-1。提示阿魏酸和川芎嗪对大鼠和人肝5种CYP450产生酶抑制的可能性很小;延胡索乙素是大鼠肝CYP3A1/2,人肝CYP2D6酶活性的中等强度抑制剂;加味佛手散胶囊对大鼠和人肝CYP2D、CYP2E1、CYP3A酶活性可能有体外抑制作用。加味佛手散胶囊与其他经CYP2D、CYP2E1、CYP3A酶代谢的药物共用时,可能使该药作用效果增强,作用时间延长,联合用药时应适当减少用药剂量。
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