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目的：为了解药物II相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法：按药物II相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论：在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶（UGT）催化下生成水溶性的b-D-葡萄糖醛酸甙，分泌到尿或胆汁中。目前已至少鉴定了18种人类UGT的同工酶。N-葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应，转磺酶(ST)是一个基因超家族，包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ST酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。N-乙酰化反应在人类由具多态性的NAT1和NAT2催化，能修饰许多蛋白质，调节许多生理功能，NAT的多态性与个体的癌症尤其相关。谷胱甘肽结合反应具有解毒作用，催化谷胱甘肽结合反应的酶为谷胱甘肽-S-转移酶，包括a, m, p, q等亚族，通过测定同工酶表达的类型和底物专属性可以研究GSTs在耐药性上的复杂作用。此外还有甲基化反应、氨基酸结合反应、脂肪酸结合反应、缩合反应等，在II相代谢中发挥着各种作用。