【摘 要】
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目的合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心,
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目的合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物Ⅵ6(IC50=0.088μmol.L-1)活性最好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物Ⅵ15和Ⅵ23活性相对较好,IC50值分别为3.379、3.055μmol.L-1。结论甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
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