目的 评价瑞格列奈和二甲双胍联合治疗对已经使用口服降糖药但血糖控制不佳的2型糖尿病患者的有效性和安全性.方法 5个临床研究中心的187例2型糖尿病患者入选本研究,其中44.4%的病例以往使用一种口服降糖药,55.6%的病例以往使用两种或两种以上口服降糖药,平均HbA1C(8.60 ±0.67)%.试验为多中心、单组、开放性研究,由筛选期、剂量调整期和剂量维持期组成,根据瑞格列奈治疗剂量将治疗分为Ⅰ级、Ⅱ级和Ⅲ级3组.观察瑞格列奈和二甲双胍联合治疗20周的有效性和安全性.结果 与基线数据比较,使用瑞格列奈和二甲双胍联合治疗后,总体HbA1C、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(PPG)水平均显著降低,分别下降(0.96±0.88)%、(1.75±2.03)mmol/L、(2.89 ± 3.67)mmol/L(均P＜0.01).不同剂量级各组HbA1C、FPG、PPG下降情况分别为:剂量Ⅰ级(1.39±0.79)%、(1.49 ±1.53)mmol/L、(3.35 ±3.21)mmol/L;剂量Ⅱ级(0.97 ±0.92)%、(1.80 ±2.35)mmol/L、(2.58 ±4.71)mmol/L;剂量Ⅲ级(0.76 ± 0.86)%、(1.87±2.10)mmol/L、(2.90±3.36)mmol/L.试验期间共发生轻度和重度低血糖事件各1例,其余均仅有症状表现.低血糖事件的发生与药物剂量无关.治疗结束后患者体重略有下降.结论 瑞格列奈联合二甲双胍治疗可有效降低使用口服降糖药疗效不佳的2型糖尿病患者的HbA1C、FPG、PPG水平,有利于帮助和促进患者实现HbA1C达标