从蒺藜中分离出具有抗炎活性的甾体皂苷(英文)

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[目的]蒺藜作为一种很有价值的传统中药,具有治疗中风、炎症、肺纤维化、肝癌和尿石症的功效。为了确定蒺藜总皂苷发挥抗炎作用的物质基础,系统地研究蒺藜中的化学成分,并测定蒺藜总皂苷和其中化学成分对NO生成的抑制作用以及相关炎症因子的表达。[方法]采用柱色谱法分离蒺藜中的化学成分;采用光谱法(包括一维和二维核磁共振和质谱法)来鉴定分离得到的化合物;对蒺藜总皂苷和分离的几种化合物进行体外抗炎活性评价。[结果]从蒺藜中分离到15种甾体皂苷,其中包括9种呋甾烷型甾体皂苷(1,2,3,4,5,6,7,8和15)和6种异螺甾烷醇型甾体皂苷(9,10,11,12,13和14)。蒺藜总皂苷显著降低了脂多糖刺激下RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的表达。化合物13和15显著降低了TNF-α的表达。化合物6,10,12,13和15显著降低了IL-6的表达。[结论]化合物1是一种新的呋甾烷型甾体皂苷,命名为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-5α-呋甾-12-羰基-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李唐基-(1→2)]-β-D-吡喃半乳糖苷}。化合物2为首次从蒺藜科中分离到,化合物5和6为首次从蒺藜属中分离到。体外活性研究表明蒺藜总皂苷以及化合物6,10,12,13和15均具有很好的抗炎活性。
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