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目的:研究硝克柳胺在大鼠肝微粒体和胞浆中的代谢动力学及参与硝克柳胺体外代谢的药物代谢酶鉴定。方法:硝克柳胺分别与大鼠肝微粒体和胞浆温孵一定时间后,应用HPLC方法测定硝克柳胺含量,计算体外代谢速率和动力学参数(Kin,Vmax)。在微粒体或胞浆中加入选择性CYP抑制剂、硝基还原酶抑制剂,鉴定参与硝克柳胺代谢的药酶类型。结果:硝克柳胺在肝微粒体代谢是依赖NADPH/NADH的酶促反应,缺氧代谢高于有氧代谢,微粒体代谢明显快于胞浆。CYP2C6特异性抑制剂西米替丁、NADPH-细胞色素C还原酶特异性抑制剂2‘