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拉米夫定是新一代的嘧啶核苷类抗病毒药物,可通过降低乙型肝炎病毒(HBV)依赖RNA的DNA多聚酶生物活性,明显抑制HBV-DNA的合成,具有作用强、安全、不良反应少等特点,是治疗不同类型的乙型病毒性肝炎的新选择。一般的化学合成方法存在异构体拆分困难,如果在合成过程中引入薄荷醇作为手性拆分试剂,可直接得到旋光性的拉米夫定,适合工业化生产。对光学纯拉米夫定的合成及前景进行了综述。