环胞苷的临床药理学

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阿糖胞苷为治疗急性粒细胞性白血病的药物,但其在体内很快脱氨基成为无抗癌活性的阿糖尿嘧啶自尿中排出,有效血浓度维持时间短。环胞苷是阿糖胞苷的脱水同类物,在体内缓慢水解成阿糖胞苷而发挥其抗癌作用,因此能在较长的时间内维持有效血浓度。作者用~(14)碳标记的环胞苷研究其在人体内的代谢。受试者8例患实体瘤,1例患白血病,肝肾功能正常,按不同途径给药,血、尿和脑脊液中环胞苷及其代谢产 Cytarabine is a drug for the treatment of acute myeloid leukemia, but it is rapidly deaminated in the body to be free of anti-cancer activity of glycopyrrolate discharged from the urine, and the effective blood concentration is maintained for a short period of time. Cytidine cytidine is a dehydration of cytarabine congeners, slowly hydrolyzed into cytarabine in vivo to play its anti-cancer effect, it can maintain a valid blood concentration over a long period of time. The authors used ~ (14) carbon-labeled cytidine to study its metabolism in humans. Subjects with solid tumors in 8 cases, 1 case of leukemia, normal liver and kidney function, according to different routes of administration, blood, urine and cerebrospinal fluid cytidine and its metabolites
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