【摘 要】
：
目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中二蒽酮及蒽酮糖苷成分的肝毒性。方法:以胆红素为UGT1A1酶
【机 构】
：
中国食品药品检定研究院; 北京中医药大学;
【基金项目】
：
国家自然科学基金(81503347)
论文部分内容阅读
目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中二蒽酮及蒽酮糖苷成分的肝毒性。方法:以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外大鼠肝微粒体孵育法测定待测单体成分肝毒性有无及大小,并寻找构效关系。结果:待测单体成分在大鼠肝微粒体(RLM)体系中对UGT1A1酶的抑制由强至弱的顺序为:顺式-大黄素-大黄素二蒽酮(强抑制),反式-大黄素-大黄素二蒽酮(强抑制),polygonumnolide C2(强抑制),polygonumnolide C3(中等强度抑制),polygonumnolide C4(弱抑制),且存在构效关系,推测6(6′)-羟基为活性必需基团,其空间暴露程度可影响其与UGT1A1酶的结合,导致不同程度的抑制作用。结论:本实验初步探讨了何首乌中二蒽酮类成分潜在肝毒性的作用机理,为研究毒性中药提供了新的思路。
其他文献
我院自1993年7月至1994年12月对癌肿患者施行51例次放射介入法,初步疗效显著,未发现一例并发症,现就放射介入治疗中的护理报告如下:1 术前准备1.1物品的准备(1)介入治疗包一
农业节庆绩效是指农业节庆的发展水平及其对地方经济社会产生的综合作用。国内现有研究尚未构建形成适用于农业节庆的绩效评价体系,因此本研究引入战略管理中绩效评价的常用
目的:构建sTACI胞外区与人IgG1 Fc的重组基因,并进行原核表达和纯化具有生物活性的融合蛋白。方法:通过普通PCR和重叠PCR法,获得sTACI-Fc重组基因,进而构建重组子pET28a-sTAC
苏童在小说创作中常常喜欢打破词语搭配的惯例，超越日常语言的规范。其小说词语的反常搭配有：句子成分多重并列；主谓反常搭配；动宾反常搭配；定中反常搭配；定状位移的反常搭配；通感式
美国对房地产（财产）保有环节的课税有着悠久的历史。普遍征收的财产税对于美国民众对政府的监督和民主参与意识的增强起到了至关重要的作用。现代意义上房地产税（财产税）的评估、
DDoS攻击是目前威胁网络安全的主要因素之一。本文全面分析了现有的各类DDoS攻击原理,分析了攻击流量的测算方法,并给出了每种攻击的防御策略,最后对企业级的DDOS防御策略进
电子商务的不断发展,极大地促进了物流行业的快速发展。与欧美日等发达国家相比,我国物流起步晚,发展欠发达。运输是物流活动的核心环节,运输成本优化已成为运输企业发展重心
织物的裁切是纺织领域常见的后处理工艺,不同裁切技术采用的设备不同,裁切效果也大不相同。本文按照应用原理对现有技术中的裁切设备和裁切技术进行分类和比较,客观分析机械
“忽如一夜春风来,千树万树梨花开”。今年以来,国内忽然掀起一波“氢能热”——从上游的制氢、储氢到中游的运氢、加氢,再到下游主要应用之一的氢燃料电池汽车,无一不是热点
本文以徐州市某办公楼给排水工程为例,介绍了BIM技术在该工程中的综合运用,主要包括土建建模、建筑给水、排水及消防系统建模及管道的碰撞检测,通过碰撞测试找出碰撞点,对碰