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以自制（2-氰基-乙基氨基）乙酸乙酯为原料，先经氨基保护，再在乙醇钠作用下发生克莱森缩合反应得到4-氰基-1-（N-叔丁氧羰基）-吡咯烷-3-酮。对合成产物进行了核磁共振氢谱、元素分析等表征，结果表明，产品化学结构与目标产物结构相符。考察了缩合过程中原料配比、溶剂用量、反应时间和反应温度等因素对反应收率的影响，通过均匀设计方法优化了合成，收率提高到89．3％。