【摘 要】
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对采用异丙胺和6-溴-3-吡啶甲醛为原料合成肿瘤抑制剂abemaciclib的工艺路线进行了优化,结果表明：在合成中间体6-（2-氯-5-氟嘧啶-4-基）-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑的
【基金项目】
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湖北省教育厅重点项目(D20141510);湖北省教育厅项目(B2017053)
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对采用异丙胺和6-溴-3-吡啶甲醛为原料合成肿瘤抑制剂abemaciclib的工艺路线进行了优化,结果表明：在合成中间体6-（2-氯-5-氟嘧啶-4-基）-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑的过程中,苯环亲核取代反应采用t-Bu ONa为碱,产率为83.0%;Suzuki偶联反应中硼酸酯化和脱硼酸酯,催化剂均可采用Pd Cl2（PPh3）2。在合成中间体5-（（4-乙基哌嗪-1-基）甲基）吡啶-2-胺的过程中,还原胺化反应时加入催化量的乙酸,反应可完全进行;氨基取代吡啶环上溴原子的反应中以
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