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微小RNA(microRNAs，miRNAs)是一类短链非编码RNA，通过与编码基因的3′非翻译区(3′Untraslation region，3′UTR)结合，发挥转录后负向调控靶基因表达的作用，进而调控相应的生物学功能。其异常表达与肿瘤、免疫失调、心血管疾病、神经退行性疾病和代谢疾病等多种疾病的发生、发展密切相关，并在疾病的治疗、药物代谢等过程发挥重要的作用。miR-221/222是两个序列和结构类似的miRNA，且具有类似的生物学功能。miR-221/222在多种肿瘤和疾病中差异表达，主要发挥致癌miRNA(Onco-miRNA)作用。但新近研究表明，在一定背景下miR-221/222也发挥抑癌基因的作用。本研究对miR-221/222在疾病中的角色进行综述，展现当前研究的miR-221/222在肿瘤中的重要生物学功能和机制，为以miRNA为靶点的治疗研究提供相关信息。