【摘 要】
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设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法。首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽
【机 构】
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中国药科大学药物科学研究院,中国药科大学药物化学教研室
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设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法。首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽片段(化合物8a/8b);然后,经过缩合、催化氢化得到直链五肽(化合物9a/9b/9c);最后,在混合缩合剂(Py BOP和HBTU)的作用下,关环得到Hikiamides A-C,总收率分别为9%、11%和6.5%。该液相全合成方法具有经济性强、操作简便,收率高等优点,有效解决了Hikiamides A-C天然来源获得性较差的问题。
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