7α,17α-二甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3酮的若干A环骈杂环衍生物的合成

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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 Methyltestosterone is introduced into 7α-methyl group to form 2-hydroxymethyl derivative (IV) by formylation reaction, which is converted to monooxime (V), bisoxime (Ⅵ) 17,17 -dimethyl-17β-hydroxy-androst-4-eneo [2,3-c] furazan (VII). (Ⅳ) can also be reacted with hydrazine hydrate or hydroxylamine hydrochloride to obtain the corresponding androst-4-enepyrazo [3,2-c] , 3-d] isoxazole (Ⅸ). When (IX) was synthesized under acidic reaction conditions, its rearranged dehydration product 7α, 17α, 17β-trimethylandrost-2,4,13-trieno [2,3-d] Oral (ox) (X).
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