【摘 要】
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本文以鬼臼毒素为起始原料, 三甲基碘硅烷为碘代试剂, 采用"一锅法"成功合成了鬼臼毒素衍生物GL331。通过分子对接的方法探讨了GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的结合位点及作用模
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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本文以鬼臼毒素为起始原料, 三甲基碘硅烷为碘代试剂, 采用"一锅法"成功合成了鬼臼毒素衍生物GL331。通过分子对接的方法探讨了GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的结合位点及作用模式。结果表明,GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的ATP结合位点紧密结合, GL331很有可能作为拓扑异构酶 IIα的ATP竞争性抑制剂而发挥抗肿瘤作用。
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