【摘 要】
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目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种
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目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12个 4位取代的α 沉香呋喃衍生物 ,其中 10个为新化合物。药理试验结果表明 :部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为 4～ 6个时 ,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显 ,其抗焦虑的有效剂量为 0 5～ 2mg/kg ,小于中枢镇静、催眠的有效剂量 5～ 2 0mg/kg。
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