目的了解神经外科术后患者静脉输注替考拉宁时脑脊液药物浓度,探讨神经外科手术破坏血脑屏障后是否可增加脑脊液药物浓度,以及药物持续泵入对脑脊液药物浓度的影响。方法选择神经外科术后留置术区/脑室引流管的患者,分为常规给药组（替考拉宁400 mg,30 min泵入,1次/12 h重复给药）和持续给药组（替考拉宁400 mg,30 min泵入,再以200 mg,1次/6 h持续泵入）,于给药后相应时间点采集脑脊液标本检测替考拉宁浓度。结果常规给药组脑脊液替考拉宁浓度泵入后即刻浓度为（0.004±0.0123）mg/L,泵入后1 h达峰值（0.712±1.028）mg/L,后逐渐下降,泵入后12、18、24 h分别为（0.254±0.222）、（0.173±0.152）、（0.355±0.207）mg/L。持续给药组脑脊液替考拉宁泵入后即刻浓度为（0.017±0.020）mg/L,4 h后达峰值（0.587±0.255）mg/L,泵入后6、12、18、24 h分别为（0.429±0.416）、（0.325±0.254）、（0.476±0.686）、（0.318±0.464）mg/L,6 h后药物浓度相对稳定,介于（0.318±0.464）^0.476±0.686mg/L。常规给药组、持续给药组的AUC0—24 h分别为5.590 mg/L·h、9.082 mg/L·h。两组患者仅峰值附近区域替考拉宁浓度达到凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）MIC50,但其浓度高于CNS MIC50的时间占整个给药时间的比例远小于50%;两组患者脑脊液替考拉宁浓度均未能达到金黄色葡萄球菌MIC50。结论持续输注替考拉宁后,患者脑脊液药物浓度较常规给药组有所增加,但仍未能达所要求的MIC;结合血药浓度的实验,血液浓度增高有利于脑脊液药物浓度增加,可考虑适当增加剂量以达到临床治疗目的。