【摘 要】
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以苯胺为原料,经甲磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达44.83％
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,江苏常州制药厂,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心 南京 210009,南京 210009,213018,
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以苯胺为原料,经甲磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达44.83％。
Using aniline as starting material, the acylation of methanesulfonyl chloride, the Friedel-Crafts reaction of bromoacetyl bromide and the intermolecular nucleophilic substitution reaction of isopropylamine and sotalol hydrochloride were synthesized in four steps. The process improvement, each step yield have greatly improved, the total yield of 44.83%.
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