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目的设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性。方法紫外一可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用。结果4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用。结论Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性。