肠S9温孵法研究川芎多成分肠吸收过程中的肠壁代谢

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生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究中,肠吸收性评价实验要考虑吸收过程中的肠壁代谢问题,因此该研究选用大鼠肠S9对川芎中多成分的肠壁代谢进行研究,为进一步BCS肠吸收性评价实验厘清代谢影响。利用大鼠肠S9对川芎水提液进行体外温孵实验研究,通过HPLC指纹图谱技术,对比研究多成分色谱峰面积温孵前后的变化。结果表明川芎水提液经肠S9温孵后,以指纹图谱表征的多成分谱图中,洋川芎内酯I等多个成分发生肠壁代谢,有1个代谢转化成分生成。阿魏酸等多个成分不发生肠壁代谢。因此,建议下一步川芎的BCS肠吸收性评价实验可以对不发生肠壁代谢成分直接测定,而对肠壁代谢成分的肠吸收性评价则需要探索更合适的实验方法。 In the biopharmaceutics classification system (BCS) study, the intestinal absorption evaluation experiment should consider the intestinal wall metabolism in the process of absorption. Therefore, this study selected the rat intestine S9 to study the multi-component intestinal wall metabolism in Ligusticum chuanxiong Hort. , For further BCS intestinal absorption evaluation experiment to clarify the metabolic effects. The rat intestine S9 was used to study the in vitro incubation of Rhizoma Chuanxiong aqueous extract. The changes of peak area of ​​multi-component chromatograms before and after incubation were compared by HPLC fingerprinting. The results showed that Chuanxiong water extract by intestinal S9 incubation after incubation, the fingerprint chromatogram multi-component chromatograms, the composition of Yang Chuanxiong I and other components of the intestinal wall metabolism occurs, there is a metabolic conversion component generation. Ferulic acid and other ingredients do not occur intestinal wall metabolism. Therefore, it is recommended that the next step Chuanxiong BCS intestinal absorption evaluation test can not directly determine the intestinal composition of intestinal metabolism, but the intestinal wall of the intestinal absorption component of the evaluation of absorption need to explore more appropriate experimental methods.
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