【摘 要】
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本文综述了非甾消炎药-萘普生以β-萘酚为原料的各种合成路线,有(—)、6-甲氧基-2-乙酰萘法;(二)、6-甲氧基-2-溴萘法;(三)、6-甲氧基-2-丙酰萘法;(四)、直接羧烷化法及芳烃
【机 构】
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重庆医药工业研究所,南通第二制药厂,
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本文综述了非甾消炎药-萘普生以β-萘酚为原料的各种合成路线,有(—)、6-甲氧基-2-乙酰萘法;(二)、6-甲氧基-2-溴萘法;(三)、6-甲氧基-2-丙酰萘法;(四)、直接羧烷化法及芳烃乙烯基羧化法。由于合成的产品为外消旋体,故需进行拆分,国外以辛可尼丁作拆分剂为首选方法,国内研究以去氢枞胺用于dl-萘普生的拆分已获成功。
In this paper, various synthesis routes of non-steroidal anti-inflammatory drugs-naproxen with β-naphthol as raw materials are summarized, including (-), 6-methoxy- -2-bromonaphthalene; (3), 6-methoxy-2 propionyl naphthalene method; (D), direct carboxyalkylation and aromatic vinyl carboxylation. As the synthesis of racemic products, it needs to be split, the cinchonidine abroad as the first choice for the resolving agent, the domestic research dehydroabiety amine dl-naproxen split has been successful .
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