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组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质，是速发型过敏反应（临床最为常见一类变态反应疾病）的重要的化学介质之一。上世纪40年代初，抗组胺药物苯海拉明被发现，从此揭开了过敏性疾病的治疗新篇章。根据和组胺竞争的靶细胞受体的不同，抗组胺药物被分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。以上世纪80年代为界，之前上市的为第一代产品，如苯海拉明、扑尔敏、非那根等之后应用于临床的产品被称为新型第二代，以西替利嗪、阿司咪唑为代表。