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目的:介绍口服结肠靶向给药的概念及其与普通制剂相比的优点;药物在结肠的吸收、作用原理;在便秘、结肠炎、溃疡性结肠炎、克隆氏病等炎性肠病、大肠癌治疗中的应用及在口服蛋白和肽类药物中的应用。方法:依据近年来的文献资料表明,口服结肠靶向给药的制备方法有:前体药物法、缓释和控释制剂法和聚合物包衣法。结果:通过介绍以上方法,均可制成结肠靶向给药制剂。应用口服结肠靶向给药技术对下消化道疾病的治疗已取得一定进展。结论:口服结肠靶向给药对肠道及非肠道疾病的治疗具有重要的临床价值。