卡培他滨中间体5'-脱氧-5-氟胞苷的合成新方法

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以5-氟胞苷为原料,在PPh3/Br2作用下,选择性地在5’羟基发生溴代反应,继而用Pd/C将溴原子还原脱除,以两步反应和52%的总收率得到标题化合物。该方法原料易得,路线简单,收率高,产物构型单一,为卡培他滨及该类化合物的合成提供了新的途径,具有潜在的应用前景。 With 5-fluorocytidine as raw material, under the action of PPh3 / Br2, selective bromination reaction occurred at the 5 ’hydroxyl group, followed by reduction of bromine atoms with Pd / C to remove the two-step reaction and 52% of the total income The title compound was obtained. The method has the advantages of easy raw material obtaining, simple route, high yield and single product configuration, which provides a new route for the synthesis of capecitabine and the compound, and has the potential application prospect.
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