【摘 要】
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基于D1蛋白结构模型, 设计并合成了一系列2-氰基-3-甲硫基-3-苄氨基丙烯酸取代苯氧乙酯, 结构经 1H NMR、元素分析和IR确证. 生物活性结果表明, 化合物显示出较好的Hill反应
【基金项目】
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国家重点基础研究发展计划(973计划)，国家自然科学基金，高等学校博士学科点专项科研项目
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基于D1蛋白结构模型, 设计并合成了一系列2-氰基-3-甲硫基-3-苄氨基丙烯酸取代苯氧乙酯, 结构经 1H NMR、元素分析和IR确证. 生物活性结果表明, 化合物显示出较好的Hill反应抑制活性; 而酯基部分的乙氧乙氧基被苯氧乙氧基取代后, 活性有所下降, 其原因可能是苯环分散了β-氧原子上的电荷密度, 使之与Ser 268的结合力降低, 这进一步证实了Ser 268位点的重要性. 同时实验结果证明, 苯环上的取代基对化合物活性有一定影响.
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